通用名 艾司唑侖
藥理毒理
本品為苯二氮卓類(lèi)抗焦慮藥。可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。
1.具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用，作用于苯二氮卓受體，加強(qiáng)中樞神經(jīng)內(nèi)GABA受體作用，影響邊緣系統(tǒng)功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對(duì)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的激活，對(duì)人有鎮(zhèn)靜催眠作用。
2.抗驚厥作用：能抑制中樞內(nèi)癲癎病灶異常放電的擴(kuò)散但不能阻止其異常放電。
3.骨骼肌松弛作用：小劑量可抑制或減少網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化作用、較大劑量可促進(jìn)脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。
4.遺忘作用：在治療劑量時(shí)可能干擾記憶通路的建立，一過(guò)性影響近事記憶。
5.可通過(guò)胎盤(pán)，可分泌入乳汁。
6.有成癮性，少數(shù)患者可引起過(guò)敏。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收較快，口服后3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，2~3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。T1/2為10~24小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為93%。經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎排泄，排泄較慢。
適應(yīng)癥
主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癲癎和抗驚厥。
用法用量
成人常用量 鎮(zhèn)靜，一次1~2mg，一日3次。催眠，1~2mg，睡前服。抗癲癎、抗驚厥，一次2~4mg，一日3次。
不良反應(yīng)
1.常見(jiàn)的不良反應(yīng)：口干、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。
2.罕見(jiàn)的有皮疹、白細(xì)胞減少，
3.個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語(yǔ)，睡眠障礙，甚至幻覺(jué)。停藥后，上述癥狀很快消失。
4.有依賴(lài)性，但較輕，長(zhǎng)期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。
禁忌癥
慎用者： 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。 2.肝腎功能損害。 3.重癥肌無(wú)力 。4.急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。 5.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。
注意事項(xiàng)
1.用藥期間不宜飲酒。
2.對(duì)其它苯二氮卓藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏。
3.肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥消除半衰期。 [2]
4.癲癎患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。
5.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。
6.避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不易驟停。
7.出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。
8. 對(duì)本類(lèi)藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。 [1]
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)。孕婦長(zhǎng)期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)慎用。
兒童用藥 18歲以下兒童，用量尚未確定。
老年患者用藥 老年人對(duì)本藥較敏感，抗焦慮時(shí)開(kāi)始用小劑量。注意調(diào)整劑量。
藥物相互作用
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類(lèi)、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。
8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過(guò)量
過(guò)量可出現(xiàn)持續(xù)的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續(xù)的說(shuō)話不清、站立不穩(wěn)、心動(dòng)過(guò)緩、呼吸短促或困難、嚴(yán)重的肌無(wú)力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循環(huán)系統(tǒng)的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類(lèi)藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類(lèi)藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。
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