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地西泮片藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 地西泮片 |
| 英文名稱 | DIAZEPAM tableTS |
| 產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 |
| 用途分類 | 神經(jīng)系統(tǒng)類/癲癇 |
| 主要成份 | 地西泮 |
| 劑 型 | 片劑 |
| 用 途 | 1.主要用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠，還可用于抗癲癎和抗驚厥；2.緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等；3.用于治療驚恐癥；4.肌緊張性頭痛；5.可治療家族性、老年性和特發(fā)性震顫。6.可用于麻醉前給藥。 |
| 用法用量 | 成人常用量：抗焦慮，一次2.5~10mg，一日2~4次；鎮(zhèn)靜，一次2.5~5mg，一日3次；催眠，5~10mg睡前服；急性酒精戒斷，第一日一次10mg，一日3~4次，以后按需要減少到一次5mg，每日3~4次。小兒常用量：6個(gè)月以下不用，6個(gè)月以上，一次1~2.5mg或按體重40~200μg/kg或按體表面積1.17~6mg/m2，每日3~4次，用量根據(jù)情況酌量增減。最大劑量不超過10mg。 |
| 產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為白色片。 |
| 【藥理毒理】本品為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明，認(rèn)為可以加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個(gè)部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動(dòng)劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA 受體激活導(dǎo)致氯通道開發(fā)，使氯離子通過神經(jīng)細(xì)胞膜流動(dòng)，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個(gè)抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率，可能通過增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實(shí)現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。（1）抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷。分子藥理學(xué)研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮卓類藥的催眠作用。（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時(shí)可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。（3）抗驚厥作用。可能由于增強(qiáng)突觸前抑制，抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癎活動(dòng)的擴(kuò)散，但不能消除病灶的異常活動(dòng)。（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和肌肉功能。 | |
| 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，4~10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，T1/2為20~70小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達(dá)30-100小時(shí)。本品有腸肝循環(huán)，長期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄。 | |
| 【不良反應(yīng)】1.常見的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。2.罕見的有皮疹，白細(xì)胞減少。3.個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。4.長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。 | |
| 【禁忌癥】孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用。 | |
| 【注意事項(xiàng)】1.對(duì)苯二氮卓類藥物過敏者，可能對(duì)本藥過敏；2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)；4.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。6.對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用：1.嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。2.重度重癥肌無力，病情可能被加重。3.急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。4.低蛋白血癥時(shí)，可導(dǎo)致易嗜睡、難醒。5.多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。6.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。7.外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有藥物濫用和成癮史者。 | |
| 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)，.孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。.分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。 | |
| 【兒童用藥】幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥異常敏感，應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。 | |
| 老年患者用藥：老年人對(duì)本藥較敏感，用量應(yīng)酌減。 | |
| 【藥物相互作用】1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。7.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。 | |
| 藥物過量：出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類藥。 | |
更多信息請查看神經(jīng)系統(tǒng)類
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